來那替尼(Niratinib)是一種口服、不可逆的酪氨酸激酶。它是全球獲批在曲妥珠單抗治療HER2陽性乳腺癌后進(jìn)行強(qiáng)化輔助治療的產(chǎn)品,用以減少疾病復(fù)發(fā)的風(fēng)險。適用人群為完成標(biāo)準(zhǔn)曲妥珠單抗輔助治療疾病未進(jìn)展但存在高危因素的患者。
在化療和曲妥珠單抗治療之后,再給予來那替尼延長輔助治療可顯著降低具有臨床意義的乳腺癌復(fù)發(fā)的比例,即可能導(dǎo)致死亡的復(fù)發(fā),碧康制藥來那替尼效果怎么樣,例如保乳以外的遠(yuǎn)處和局部復(fù)發(fā),而且不會增加長期毒性的風(fēng)險。
目前,在HER2陽性乳腺癌治療中,化療聯(lián)合或序貫曲妥珠單抗輔助治療是標(biāo)準(zhǔn)療法,但停止曲妥珠單抗治療后,仍有患者出現(xiàn)復(fù)發(fā),從曲妥珠單抗一年方案治療的后6個月至曲妥珠單抗完成后1年內(nèi)復(fù)發(fā)可能性。2017年7月被美國FDA批準(zhǔn)上市的來那替尼正是急需新的治療手段,用于降低早期HER2陽性乳腺癌復(fù)發(fā)風(fēng)險。
來那替尼作用靶點(diǎn)廣泛而特異,可靶向作用于HER1/HER2/HER4,是目前HER2藥物中靶點(diǎn)廣泛的一類藥物,在曲妥珠單抗、帕妥珠單抗、T-DM1、拉帕替尼耐藥后仍可以考慮來那替尼為主的治療。
即使HER2存在點(diǎn)突變時,使用來那替尼仍可獲得較好的療效。HER2除了發(fā)生擴(kuò)增外,其基因也可以發(fā)生原發(fā)的突變,與繼發(fā)突變一致。目前已經(jīng)發(fā)現(xiàn)的HER2點(diǎn)突變有:G309A、L755S、del755–759、D769H、D769Y、V777L、P780ins、V842I和R896C。細(xì)胞系實驗證明,上述突變均對臨床試驗的藥物來那替尼敏感。
在安全性方面,腹瀉等胃腸道毒性仍舊是來那替尼常見的不良反應(yīng),碧康制藥來那替尼效果怎么樣,不過來那替尼治療導(dǎo)致的不良反應(yīng)可管理。腹瀉不嚴(yán)重且可逆,重度腹瀉發(fā)生在早期、持續(xù)時間短、沒有導(dǎo)致嚴(yán)重并發(fā)癥,且通過預(yù)處理可提高耐受性并減少重度腹瀉的發(fā)生率和持續(xù)時間。
研究結(jié)果還顯示:除了乳腺癌外,六一八醫(yī)院,六一八醫(yī)院,來那替尼在有HER2突變的非小細(xì)胞肺癌、宮頸癌、膽道系統(tǒng)腫瘤以及唾液腺腫瘤中,均有明顯的療效,均有患者腫瘤縮小超過30%,甚至有部分患者出現(xiàn)了腫瘤完全緩解。
孟加拉碧康曲格列汀效果怎么樣_孟加拉碧康西藥效果怎么樣-六一八醫(yī)院
碧康制藥生產(chǎn)的Hernix是來那替尼在全球的首仿藥,也是迄今為止獲得政府監(jiān)管機(jī)構(gòu)批準(zhǔn)合法生產(chǎn)的仿制藥。
碧康制藥由歐洲財團(tuán)參與投資,是南亞地區(qū)執(zhí)行歐盟技術(shù)規(guī)范,并且在孟加拉兩大證券交易所主板上市的大型制藥企業(yè),產(chǎn)品符合歐洲藥典和美國藥典標(biāo)準(zhǔn)。
相比其他來源不清晰的所謂同一種仿制藥,碧康制藥來那替尼效果怎么樣,即使其主要成份含量與碧康產(chǎn)品相接近,但由于不具備嚴(yán)格規(guī)范的GMP標(biāo)準(zhǔn)生產(chǎn)場所和政府部門的嚴(yán)格監(jiān)管,其產(chǎn)品中影響藥物吸收率的溶出度和生物利用度也與碧康產(chǎn)品具有很大差異。
適應(yīng)癥:
用于已完成標(biāo)準(zhǔn)曲妥珠單抗(Herceptin)輔助治療,疾病未進(jìn)展但存在高危因素的乳腺癌患者。
用法與用量:
推薦劑量是240 mg(6片),每日口服一次,與食物同時服用,持續(xù)1年。
在接受來那替尼治療前,應(yīng)提前56天給予洛哌丁胺(loperamide),以預(yù)防嚴(yán)重腹瀉。
特殊人群的使用:
哺乳或哺乳女性應(yīng)停止服用來那替尼。
常見副作用:
腹瀉是來那替尼的常見副作用,其它常見副作用包括腹瀉、惡心、腹痛、疲勞、嘔吐、皮疹、腫脹和口腔炎(口腔炎)、食欲降低、肌肉痙攣、消化不良等。
在接受來那替尼治療前56天應(yīng)開始給予洛哌丁胺治療,以預(yù)防或減緩腹瀉。臨床上還可給予額外的止瀉藥、液體和電解質(zhì)以幫助治療腹瀉。
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